PRINCÍPIO ATIVO
cimetidina
⚡ Resumo rápido
✔ Anti-H2✔ Azia e úlcera✔ Inibe CYP450✔ Muitas interações
📝 Para que serve
A cimetidina é o primeiro bloqueador dos receptores histamínico H2 desenvolvido clinicamente, atuando inibindo competitivamente a histamina nas células parietais gástricas e reduzindo a secreção de ácido clorídrico. É indicada para úlcera péptica gástrica e duodenal, doença do refluxo gastroesofágico leve a moderada, esofagite de refluxo, síndrome de Zollinger-Ellison e azia. Embora eficaz, foi amplamente substituída pelos inibidores da bomba de prótons (IBPs) e pelos outros bloqueadores H2 (famotidina) por ser o anti-H2 com maior número de interações medicamentosas clinicamente significativas, decorrente de sua inibição inespecífica das enzimas CYP450.
🛑 Necessita receita?
🟢 Venda Livre
Disponível sem receita em doses menores (200mg) para alívio de azia e indigestão ácida. Doses maiores e uso prolongado devem ser orientados por médico.
ℹ️ Venda sem receita em doses OTC (200mg). Doses de 400mg e 800mg geralmente requerem prescrição médica para garantir uso adequado e monitoramento de interações.
⚠️ Efeitos colaterais
Os efeitos adversos mais comuns são cefaleia, tontura, diarreia ou constipação. Com uso prolongado em doses altas, efeito antiandrogênico pode causar ginecomastia (aumento das mamas em homens), galactorreia e disfunção erétil. Em idosos, pode atravessar a barreira hematoencefálica e causar confusão mental, alucinações e desorientação. Pode elevar falsamente a creatinina sérica por inibição da secreção tubular, sem indicar dano renal real. Leucopenia e trombocitopenia são raras.
⚠️ Aviso importante: Pacientes idosos (≥65 anos) têm alto risco de efeitos neurológicos (confusão, delirium) com cimetidina, sendo listada nos Critérios de Beers como medicamento a evitar nessa população. Inibe múltiplas enzimas CYP450, podendo elevar a toxicidade de diversos medicamentos de uso comum.
Tomar com ou sem alimentos. Para alívio de azia, pode ser tomado antes das refeições que causam os sintomas. Para tratamento de úlcera, tomar conforme prescrição médica, geralmente ao deitar (dose única noturna) para supressão da secreção ácida noturna. Não usar por mais de 2 semanas sem avaliação médica.
💡 Saiba mais
A cimetidina interage com uma quantidade muito grande de medicamentos ao bloquear enzimas do fígado que metabolizam diversas drogas. Sempre informe o farmacêutico e o médico que você usa cimetidina antes de iniciar qualquer novo medicamento. Modernamente existem opções mais seguras e igualmente eficazes, como a famotidina ou os IBPs — pergunte ao seu médico.
🔄 Princípio ativo (genérico)
O princípio ativo deste medicamento é cimetidina.
Medicamentos genéricos com o mesmo princípio ativo são bioequivalentes ao produto de referência e têm a mesma eficácia.
❓ Perguntas frequentes
❓ Por que a cimetidina tem tantas interações medicamentosas?
A cimetidina inibe de forma não seletiva múltiplas enzimas do sistema CYP450 no fígado (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4), que são responsáveis pelo metabolismo de centenas de medicamentos. Ao bloqueá-las, a cimetidina faz com que esses medicamentos se acumulem mais no organismo, aumentando seu efeito e risco de toxicidade. Isso a diferencia dos outros anti-H2 como a famotidina.
❓ Cimetidina pode causar ginecomastia em homens?
Sim. Em doses altas e com uso prolongado, a cimetidina tem efeito antiandrogênico — bloqueia receptores de andrógeno e pode elevar os níveis de prolactina. Isso pode causar ginecomastia (crescimento das mamas em homens), galactorreia e redução da libido ou disfunção erétil. Esse efeito é dose-dependente e reversível com a suspensão.
❓ Por que idosos devem evitar a cimetidina?
A cimetidina atravessa a barreira hematoencefálica com mais facilidade em idosos, podendo causar confusão mental, desorientação, alucinações e agitação — um quadro chamado delirium. Por isso, está listada nos Critérios de Beers como medicamento potencialmente inapropriado para maiores de 65 anos. A famotidina é uma alternativa mais segura nessa faixa etária.
❓ A cimetidina aumenta o resultado da creatinina no exame de sangue?
Sim. A cimetidina inibe a secreção tubular da creatinina pelo rim, causando um acúmulo que eleva os valores séricos de creatinina. Isso pode levar a diagnóstico errado de insuficiência renal. Esse efeito não representa dano renal verdadeiro, mas é importante que o laboratório e o médico saibam sobre o uso do medicamento ao interpretar esses exames.
📋 Nota educacional: As informações desta página são de caráter educacional e foram revisadas por farmacêutica responsável. Não substituem consulta médica ou farmacêutica profissional. Em caso de dúvidas, procure um profissional de saúde. Emergências: ligue 192 (SAMU).
Revisado por Rita de Cássia Oliveira Soares da Silva — CRF-SP 33.109 · Farmacêutica responsável
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