PRINCÍPIO ATIVO
gefitinibe
⚡ Resumo rápido
✔ CPNPC com mutação EGFR✔ 1ª geração de EGFR-TKI✔ Pode tomar com alimentos✔ Vigilância para pneumonite
📝 Para que serve
O gefitinibe foi o primeiro inibidor de EGFR aprovado para uso clínico, pioneiro na oncologia de precisão pulmonar. Age bloqueando competitivamente o sítio de ligação do ATP na tirosina quinase do EGFR mutado (HER1), inibindo a autofosforilação e a sinalização downstream que estimula proliferação, sobrevida e metastatização tumoral. Sua eficácia é estreitamente dependente da presença de mutações ativadoras de EGFR — especialmente a deleção do éxon 19 e a mutação pontual L858R do éxon 21, presentes em cerca de 10–15% dos pacientes com CPNPC no Brasil (e até 50% em populações asiáticas). Em tumores sem mutação, o gefitinibe não é eficaz. Metabolizado principalmente pela CYP3A4 e CYP2D6.
🛑 Necessita receita?
🔴 Receita Obrigatória
Antineoplásico oral de uso exclusivo mediante prescrição médica oncológica especializada, restrito a pacientes com mutação EGFR documentada.
ℹ️ Receita Médica Comum. Dispensação em farmácias de alto custo do SUS ou farmácias especializadas. Necessário resultado de biópsia molecular (NGS ou PCR) comprovando mutação de EGFR.
⚠️ Efeitos colaterais
Erupção cutânea acneiforme (marcador de resposta terapêutica), diarreia, elevação de transaminases, anorexia, conjuntivite seca, alterações ungueais, alopecia leve. Complicações graves: pneumonite intersticial (1–4%, maior frequência no Japão — requer vigilância contínua), perfuração gastrointestinal (muito rara), ceratite ocular (rara, principalmente em usuários de lentes de contato).
⚠️ Aviso importante: Pneumonite intersticial aguda pode ser fatal — suspender gefitinibe imediatamente ao surgir dispneia inexplicada, tosse seca persistente ou febre, e comunicar ao oncologista com urgência. A rifampicina reduz os níveis de gefitinibe em até 83% — combinação clinicamente inviável. IBPs comprometem a absorção de forma significativa. Em pacientes com histórico de ceratite ou úlcera corneal, usar com extrema cautela.
O gefitinibe pode ser tomado com ou sem alimentos, sempre no mesmo horário. Para pacientes com dificuldade de deglutição, os comprimidos podem ser dissolvidos em meio copo de água não gaseificada por 15 minutos, agitando, e ingerir imediatamente — o resíduo pode ser misturado com meia quantidade adicional de água e ingerido. Antiácidos à base de hidróxido de alumínio ou magnésio devem ser espaçados em pelo menos 2 horas. Evitar IBPs.
💡 Saiba mais
O gefitinibe é específico para pacientes cujo tumor tem mutação de EGFR — sem essa mutação, o medicamento não funciona. É por isso que a biópsia molecular é obrigatória antes de iniciar o tratamento. O gefitinibe e o erlotinibe pertencem à mesma geração de inibidores de EGFR e têm mecanismo similar; a escolha entre eles depende de fatores como interações, tolerabilidade e protocolo institucional. Para pacientes que desenvolvem resistência com mutação T790M, existem inibidores de 3ª geração como o osimertinibe.
🔄 Princípio ativo (genérico)
O princípio ativo deste medicamento é gefitinibe.
Medicamentos genéricos com o mesmo princípio ativo são bioequivalentes ao produto de referência e têm a mesma eficácia.
❓ Perguntas frequentes
❓ Qual a diferença entre gefitinibe e erlotinibe?
Gefitinibe e erlotinibe são inibidores de EGFR de 1ª geração com mecanismo de ação muito similar — ambos bloqueiam reversivelmente a tirosina quinase do EGFR mutado. As diferenças práticas são: o gefitinibe pode ser tomado com ou sem alimentos (mais conveniente), enquanto o erlotinibe deve ser tomado em jejum. A relação entre o rash cutâneo e a resposta parece semelhante. A escolha entre os dois depende de protocolo institucional, disponibilidade, tolerabilidade individual e interações medicamentosas do paciente.
❓ O que é a pneumonite intersticial e como reconhecê-la?
A pneumonite intersticial por gefitinibe é uma complicação rara (1-4%), mas potencialmente grave — é a inflamação do tecido pulmonar causada pela toxicidade do medicamento. Ela se manifesta com dispneia progressiva (falta de ar que piora gradualmente), tosse seca persistente (sem catarro), febre e, às vezes, hipoxia (queda da saturação de oxigênio). É mais frequente nas primeiras 4-8 semanas de tratamento. Ao surgir esses sintomas, suspenda o gefitinibe imediatamente e procure o oncologista ou pronto-socorro — o tratamento com corticoides pode ser necessário.
❓ Preciso fazer biópsia molecular para usar gefitinibe?
Sim — é obrigatória. O gefitinibe só é eficaz em tumores com mutação ativadora de EGFR (principalmente deleção do éxon 19 ou mutação L858R do éxon 21). Sem essas mutações, o gefitinibe não tem benefício comprovado e expõe o paciente aos efeitos adversos sem ganho terapêutico. O resultado da biópsia molecular (NGS ou PCR) é exigido tanto pelo protocolo clínico quanto pelo SUS para liberação do medicamento.
❓ Posso usar antiácido com gefitinibe?
Com cuidado. O gefitinibe precisa de pH ácido para ser adequadamente absorvido. Os IBPs (omeprazol, pantoprazol) elevam o pH gástrico de forma sustentada e comprometem a absorção — devem ser evitados. Os antiácidos à base de hidróxido de alumínio ou magnésio (Mylanta, Gastrobom) têm efeito mais curto, mas ainda assim devem ser administrados com pelo menos 2 horas de intervalo do gefitinibe. Bloqueadores H2 (famotidina) com espaçamento de 6 horas são geralmente tolerados — discuta com o oncologista.
📋 Nota educacional: As informações desta página são de caráter educacional e foram revisadas por farmacêutica responsável. Não substituem consulta médica ou farmacêutica profissional. Em caso de dúvidas, procure um profissional de saúde. Emergências: ligue 192 (SAMU).
Revisado por Rita de Cássia Oliveira Soares da Silva — CRF-SP 33.109 · Farmacêutica responsável
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