PRINCÍPIO ATIVO
Tacrolimo (Sistêmico)
⚡ Resumo rápido
✔ Imunossupressor pós-transplante✔ Janela terapêutica estreitíssima✔ Monitorar nível sérico obrigatório✔ Inúmeras interações (CYP3A4)✔ Risco de nefrotoxicidade e linfoma
📝 Para que serve
Potente imunossupressor macrólido inibidor da calcineurina, utilizado na prevenção e tratamento da rejeição de transplantes de órgãos sólidos (rim, fígado, coração, pulmão) e medula óssea. Também usado no tratamento de síndrome nefrótica corticorresistente e algumas doenças autoimunes refratárias. Possui janela terapêutica extremamente estreita — monitoração dos níveis séricos é obrigatória.
🛑 Necessita receita?
🔴 Controle Especial
ℹ️ Medicamento de controle especial — uso exclusivo em centros de transplante e especialistas.
⚠️ Efeitos colaterais
Nefrotoxicidade (risco dose-dependente e cumulativo), neurotoxicidade (tremores, cefaleia, parestesias, convulsões), hipertensão, hiperglicemia induzida (diabetes pós-transplante — NODAT), hipercalemia, infecções oportunistas. Risco aumentado de linfoma e neoplasias de pele.
⚠️ Aviso importante: Janela terapêutica estreita — superdose causa nefrotoxicidade e neurotoxicidade graves; subdose causa rejeição do enxerto. Monitoração dos níveis de tacrolimo (nível mínimo — 'trough') é obrigatória. Inúmeras interações medicamentosas por CYP3A4 e P-glicoproteína que podem alterar drasticamente os níveis. Risco aumentado de linfoma não-Hodgkin e câncer de pele — usar protetor solar diariamente.
🔴 EMERGÊNCIA se: sinais de rejeição (febre, dor no enxerto, queda da função do órgão), infecção grave ou convulsões. Ligue imediatamente para o centro de transplante.
💡 Saiba mais
Tomar sempre no mesmo horário, sem variação. Não alterar a marca ou formulação sem orientação do transplantólogo — Prograf (liberação imediata, 2×/dia) e Advagraf (liberação prolongada, 1×/dia) NÃO são intercambiáveis sem ajuste de dose. Evitar suco de grapefruit. Proteger a pele do sol. Relatar qualquer novo medicamento ao médico do transplante antes de iniciar.
⚡ Interações medicamentosas
Informe sempre seu médico ou farmacêutico sobre todos os medicamentos, suplementos e fitoterápicos que você usa.
🔴 Grave Aumento drástico dos níveis de tacrolimo por inibição do CYP3A4
Interage com: Azóis, Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol, Posaconazol, Cetoconazol
Antifúngicos azólicos são inibidores potentes do CYP3A4 e P-gp, podendo elevar os níveis de tacrolimo em 3 a 10 vezes — com alto risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade e imunossupressão excessiva.
💡 Monitorar nível mínimo (vale) de tacrolimo com frequência. Antecipar necessidade de redução de 50–75% da dose. Ajuste obrigatório pelo médico transplantador.
🔴 Grave Redução grave dos níveis de tacrolimo — risco de rejeição
Interage com: Rifampicina, Fenitoína, Carbamazepina, Fenobarbital, Dexametasona em dose alta
Indutores potentes do CYP3A4 e P-gp reduzem drasticamente os níveis de tacrolimo, podendo levar a rejeição aguda do órgão transplantado.
💡 Evitar combinação. Se inevitável, monitorar tacrolimemia diariamente e aumentar dose substancialmente. Consulta obrigatória com médico transplantador.
🔴 Grave Nefrotoxicidade aditiva
Interage com: Aminoglicosídeos, Gentamicina, Amicacina, Anfotericina B, Vancomicina, AINEs
Tacrolimo é nefrotóxico; combinado com outros agentes nefrotóxicos, o risco de lesão renal aguda é muito elevado — podendo levar à necessidade de diálise.
💡 Evitar associação com agentes nefrotóxicos sempre que possível. Se necessário, monitorar creatinina, ureia e diurese diariamente. Ajustar doses com base na função renal.
🔴 Grave Aumento dos níveis de tacrolimo por inibição de CYP3A4/P-gp
Interage com: Claritromicina, Eritromicina, Diltiazem, Verapamil, Amiodarona, Ciclosporina
Esses fármacos inibem o CYP3A4 e/ou a P-glicoproteína, elevando significativamente os níveis de tacrolimo com risco de toxicidade renal e neurológica.
💡 Monitorar tacrolimemia. Reduzir dose de tacrolimo conforme necessário. Evitar ciclosporina concomitante — combinação contraindicada por nefrotoxicidade aditiva grave.
🔴 Grave Doença grave por vacina viva — CONTRAINDICADO
Interage com: Vacinas vivas, BCG, Febre amarela, MMR, Varicela, Rotavírus
Tacrolimo suprime a imunidade; vacinas vivas podem causar infecção sistêmica grave pelo agente vacinal em pacientes imunossuprimidos.
💡 CONTRAINDICADO. Vacinas vivas são absolutamente contraindicadas durante uso de tacrolimo. Verificar cartão vacinal e atualizar com vacinas inativadas antes do transplante.
🟡 Moderada Hipercalemia
Interage com: Diuréticos poupadores de K+, Espironolactona, Amilorida, Inibidores da ECA, BRAs
Tacrolimo pode causar hipercalemia por redução da excreção renal de potássio; combinado com poupadores de K+ ou bloqueadores do SRAA, o risco é amplificado.
💡 Monitorar potássio sérico regularmente. Evitar suplementação de potássio desnecessária.
🔴 Grave Duplicação de inibidor de calcineurina
⚠️ Duplicação terapêutica — inibidor_calcineurina
Tacrolimo + ciclosporina: nefrotoxicidade aditiva grave e imunossupressão excessiva. Combinação contraindicada.
💡 CONTRAINDICADO. Nunca combinar dois inibidores de calcineurina.
🔄 Princípio ativo (genérico)
O princípio ativo deste medicamento é Tacrolimo (Sistêmico).
Medicamentos genéricos com o mesmo princípio ativo são bioequivalentes ao produto de referência e têm a mesma eficácia.
❓ Perguntas frequentes
❓ Por que preciso medir o nível de tacrolimo no sangue?
Porque a janela terapêutica é muito estreita — a dose exata varia entre pessoas e ao longo do tempo. Nível abaixo do alvo = risco de rejeição do transplante. Nível acima = risco de toxicidade renal (nefrotoxicidade) e neurológica. O 'trough level' (colhido imediatamente antes da dose) é o parâmetro padrão.
❓ Posso trocar o Prograf pelo Advagraf?
Não sem orientação médica. Embora tenham o mesmo princípio ativo, os perfis de absorção são diferentes — Prograf é tomado duas vezes ao dia e Advagraf uma vez ao dia. A troca sem ajuste de dose pode resultar em subdosagem ou superdosagem, com risco de rejeição ou toxicidade.
❓ Por que devo evitar o grapefruit?
O grapefruit inibe o CYP3A4 intestinal, a enzima responsável pelo metabolismo do tacrolimo. Mesmo pequenas quantidades podem elevar dramaticamente os níveis do medicamento, causando toxicidade grave.
❓ Posso tomar antibiótico junto com o tacrolimo?
Apenas com autorização do transplantólogo — muitos antibióticos (claritromicina, eritromicina, fluconazol, rifampicina) interagem fortemente com o tacrolimo, alterando muito seus níveis. Antes de qualquer novo medicamento, mesmo automedicação, consulte seu médico do transplante.
❓ Por que preciso usar protetor solar com o tacrolimo?
A imunossupressão crônica aumenta significativamente o risco de câncer de pele, especialmente carcinoma espinocelular. O protetor solar diário (FPS ≥50) e evitar exposição excessiva ao sol são medidas fundamentais de prevenção em transplantados.
📋 Nota educacional: As informações desta página são de caráter educacional e foram revisadas por farmacêutica responsável. Não substituem consulta médica ou farmacêutica profissional. Em caso de dúvidas, procure um profissional de saúde. Emergências: ligue 192 (SAMU).
Revisado por Rita de Cássia Oliveira Soares da Silva — CRF-SP 33.109 · Farmacêutica responsável
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