PRINCÍPIO ATIVO
Citrato de tofacitinibe
⚡ Resumo rápido
✔ Artrite reumatoide e colite ulcerativa✔ Imunomodulador oral✔ Alto custo — SUS ou plano✔ Rastrear tuberculose antes✔ Monitorar coração e rins
📝 Para que serve
Primeiro inibidor de JAK aprovado para artrite reumatoide. Também indicado para artrite psoriásica, colite ulcerativa e espondilite anquilosante. Age bloqueando as quinases JAK1 e JAK3, reduzindo a cascata inflamatória.
🛑 Necessita receita?
🔴 Receita Simples
Exige prescrição médica. A receita não é retida na farmácia na maioria dos casos, conforme legislação vigente.
ℹ️ Disponível em comprimido de liberação imediata (2x/dia) e liberação prolongada XR (1x/dia).
⚠️ Efeitos colaterais
Infecções (herpes zóster frequente), aumento de colesterol e creatinina, náusea, diarreia, cefaleia. Risco de trombose venosa profunda em doses maiores.
⚠️ Aviso importante: FDA emitiu alerta de segurança em 2021 sobre risco aumentado de eventos cardiovasculares graves, trombose e câncer em pacientes de alto risco. Avaliar risco-benefício cuidadosamente.
⚠️ Rastrear e tratar tuberculose latente antes de iniciar. Vacina contra herpes zóster recomendada. Monitorar lipídios e função renal regularmente.
💡 Saiba mais
O tofacitinibe foi o pioneiro dos inibidores de JAK orais. Sua conveniência oral em relação aos biológicos injetáveis foi um marco, mas os alertas de segurança posteriores levaram a restrições de uso em pacientes de alto risco cardiovascular.
⚡ Interações medicamentosas
Informe sempre seu médico ou farmacêutico sobre todos os medicamentos, suplementos e fitoterápicos que você usa.
🔴 Grave Imunossupressão excessiva — CONTRAINDICADO
Interage com: Imunossupressores biológicos, Anti-TNF, Rituximabe, Abatacepte, Tocilizumabe
A combinação de tofacitinibe com imunobiológicos causa imunossupressão profunda com alto risco de infecções graves, tuberculose e malignidades.
💡 CONTRAINDICADO. Tofacitinibe não deve ser usado com imunobiológicos. Se troca de medicamento, respeitar período de washout adequado.
🔴 Grave Aumento dos níveis de tofacitinibe
Interage com: Inibidores potentes de CYP3A4, Cetoconazol, Itraconazol, Claritromicina, Ritonavir
Inibidores potentes do CYP3A4 reduzem o metabolismo do tofacitinibe, aumentando sua concentração plasmática e o risco de imunossupressão excessiva.
💡 Reduzir dose de tofacitinibe para 5mg uma vez ao dia quando combinado com inibidores potentes de CYP3A4. Monitorar infecções e hemograma.
🔴 Grave Redução dos níveis de tofacitinibe — perda de eficácia
Interage com: Rifampicina, Fenitoína, Carbamazepina
Indutores potentes do CYP3A4 reduzem significativamente os níveis de tofacitinibe, podendo comprometer a resposta clínica na AR ou colite.
💡 Evitar combinação. Se necessária, monitorar resposta clínica e considerar aumento de dose.
🔴 Grave Doença grave por vacina viva — CONTRAINDICADO
Interage com: Vacinas vivas, BCG, Febre amarela, MMR, Varicela, Herpes-zóster viva
Tofacitinibe compromete gravemente a resposta imune; vacinas vivas podem causar infecção sistêmica pelo agente vacinal.
💡 CONTRAINDICADO. Atualizar vacinação antes do tratamento (incluindo herpes-zóster viva). Durante o tratamento, usar apenas vacinas inativadas.
🟡 Moderada Aumento dos níveis de tofacitinibe e hepatotoxicidade
Interage com: Metotrexato
Metotrexato aumenta a exposição ao tofacitinibe em ~10% e ambos têm potencial hepatotóxico. Combinação usada clinicamente na AR.
💡 Monitorar hemograma e enzimas hepáticas mensalmente nos primeiros meses. Reduzir dose de tofacitinibe se necessário.
🔴 Grave Duplicação de inibidor de JAK
⚠️ Duplicação terapêutica — inibidor_jak
Dois inibidores de JAK (tofacitinibe + baricitinibe ou upadacitinibe) causam imunossupressão excessiva sem benefício adicional.
💡 CONTRAINDICADO. Usar apenas um inibidor de JAK por vez.
🔄 Princípio ativo (genérico)
O princípio ativo deste medicamento é Citrato de tofacitinibe.
Medicamentos genéricos com o mesmo princípio ativo são bioequivalentes ao produto de referência e têm a mesma eficácia.
❓ Perguntas frequentes
❓ Tofacitinibe serve para artrite reumatoide?
Sim, é inibidor de JAK para artrite reumatoide, artrite psoriásica, colite ulcerativa e espondilite anquilosante. É medicamento oral, diferente dos biológicos injetáveis.
❓ Tofacitinibe pode causar herpes zóster?
Sim, reativação de herpes zóster é um dos efeitos mais frequentes — mais que com outros imunossupressores. Vacina contra herpes zóster é recomendada antes de iniciar quando possível.
❓ Tofacitinibe aumenta risco de trombose?
Sim, em doses altas há risco aumentado de trombose venosa profunda. O FDA emitiu alerta de segurança. O médico avalia o risco cardiovascular antes e durante o tratamento.
❓ Tofacitinibe pode causar infecções graves?
Sim, por suprimir o sistema imunológico aumenta o risco de infecções — incluindo tuberculose reativada. Rastreamento de TB antes de iniciar é obrigatório.
❓ Tofacitinibe precisa de injeção?
Não, é tomado em comprimido oral — vantagem sobre os biológicos injetáveis para muitos pacientes. Disponível em dose imediata (2x/dia) e liberação prolongada (1x/dia).
❓ Posso beber álcool tomando Citrato de tofacitinibe?
Evite ou consuma com muita moderação. O álcool pode reduzir a eficácia do tratamento e aumentar o risco de efeitos adversos como tontura e náusea.
❓ Posso parar o tratamento com Citrato de tofacitinibe antes do prazo?
Siga exatamente o prazo prescrito pelo seu médico. Interromper antes pode comprometer a eficácia e aumentar o risco de recaída.
❓ Citrato de tofacitinibe pode causar diarreia?
Sim, diarreia está entre os efeitos relatados. Se for intensa, persistente ou com sangue, informe seu médico e mantenha boa hidratação.
❓ Posso tomar Citrato de tofacitinibe com o estômago vazio?
Prefira tomar com alimentos para reduzir o risco de irritação gástrica, salvo orientação específica do médico ou bula.
❓ Quanto tempo leva para o Citrato de tofacitinibe fazer efeito na artrite reumatoide?
Os primeiros efeitos geralmente aparecem entre 2 a 4 semanas de uso regular, mas o efeito máximo pode levar de 8 a 12 semanas. A paciência é importante, pois cada pessoa responde de forma diferente ao medicamento.
❓ Preciso fazer exames de sangue regularmente tomando Citrato de tofacitinibe?
Sim, é essencial fazer exames de sangue a cada 4-8 semanas no início do tratamento e depois periodicamente para monitorar colesterol, creatinina, contagem de células e enzimas do fígado.
❓ Posso tomar Citrato de tofacitinibe se tenho colesterol alto?
É possível, mas com cuidado. O medicamento pode aumentar ainda mais o colesterol, então seu médico pode solicitar estatinas e monitoramento rigoroso dos lipídios sanguíneos durante o tratamento.
❓ Qual é a dose inicial recomendada de Citrato de tofacitinibe para artrite reumatoide?
A dose inicial padrão é 5 mg duas vezes ao dia (10 mg/dia total), podendo ser ajustada para 5 mg uma vez ao dia conforme resposta clínica e tolerabilidade individual.
❓ O Citrato de tofacitinibe pode afetar a fertilidade ou gravidez?
Não há dados suficientes de segurança em gestantes, portanto não é recomendado na gravidez. Mulheres em idade reprodutiva devem usar contraceptivos adequados e informar seu médico sobre planos de gestação.
📋 Nota educacional: As informações desta página são de caráter educacional e foram revisadas por farmacêutica responsável. Não substituem consulta médica ou farmacêutica profissional. Em caso de dúvidas, procure um profissional de saúde. Emergências: ligue 192 (SAMU).
Revisado por Rita de Cássia Oliveira Soares da Silva — CRF-SP 33.109 · Farmacêutica responsável
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